• Les comprimés

    Par Diab Bruxelles dans articles le 27 Avril 2009 à 21:55

    Les comprimés


    Il existe cinq types d'antidiabétiques oraux commercialisés en France : les sulfamides hypoglycémiants, les glinides, les biguanides et les inhibiteurs des alphaglucosidases, ainsi que les glitazones qui peuvent être prescrites dans certaines situations.


    Les sulfamides hypoglycémiants

    Ces médicaments sont nombreux : Amarel (Glimepiride), Daonil (Glibenclamide), Diamicron (Gliclazide), Euglucan (Glibenclamide), Glibénèse (Glipizide), Glucidoral (Carbutamide), Glutril (Glybornuride), HémiDaonil (Glibenclamide), Miglucan (Glibenclamide), Minidiab (Glipizide), Ozidia (Glipizide).

    Leur lieu d'action est le pancréas : pour un même niveau de glycémie, ils obligent le pancréas à fabriquer plus d'insuline qu'il n'en fabriquait avant traitement. On parle de «potentialisation de l'effet insulinosécréteur du glucose».

    La fonction «thermostat» du pancréas est conservée : lorsque la glycémie s'élève la sécrétion d'insuline augmente, lorsque la glycémie revient à la normale la sécrétion d'insuline baisse, et la quantité d'insuline fabriquée est donc plus ou moins grande selon le niveau de glycémie.

     

    Très schématiquement :
    • l'utilisation du médicament augmente la production d'insuline suite à un repas et dans l'intervalle des repas,
    • ce qui permet un meilleur stockage du sucre dans le foie et les muscles après les repas, un freinage de la production de sucre par le foie dans l'intervalle des repas, et une utilisation facilitée du sucre par les cellules,
    • l'amélioration des glycémies qui en résulte, facilite la sécrétion de l'insuline et diminue l'insulinorésistance (inversion du cercle vicieux autoaggravant en un cercle vertueux qui s'autoaméliore) et ces deux effets indirects renforcent l'efficacité du médicament.

    Leur puissance d'action est différente selon les produits, mais quel que soit le médicament, à un niveau donné de comprimés (lors du début du traitement, ou lors d'une modification du nombre de comprimés pendant le traitement) il faut une quinzaine de jours pour obtenir les pleins effets de la nouvelle dose.

    Ils sont pratiquement toujours bien tolérés, et peuvent être pris avant ou après les repas sans que cela influence de façon notable leur efficacité.

    Si plusieurs antidiabétiques oraux sont utilisés, la survenue d'hypoglycémies doit conduire à réduire prioritairement la dose des sulfamides hypoglycémiants plutôt que celle des autres antidiabétiques oraux.

    Si la capacité du pancréas à produire de l'insuline n'est pas trop altérée et si l'insulinorésistance n'est pas trop importante, les sulfamides permettent de ramener la glycémie à la normale à jeun et après les repas.

    Mais il faut absolument souligner que si l'alimentation conduit à des élévations glycémiques importantes, ces élévations glycémiques favorisent le cercle vicieux autoaggravant, avec finalement une faible efficacité des comprimés, ou plus exactement une impossibilité d'efficacité optimale des comprimés causée par l'absence d'alimentation équilibrée.

    De même, l'absence d'activité physique laisse persister un certain degré d'insulinorésistance qui entraîne une impossibilité d'efficacité optimale des comprimés, tandis qu'une activité physique régulière entraîne une meilleure sensibilité des muscles à l'insuline, et augmente l'efficacité du médicament même en dehors des moments où l'activité physique est pratiquée.

    Les comprimés ne peuvent pas avoir un effet optimal en l'absence d'alimentation équilibrée et d'activité physique régulière

    Par contre, si la capacité du pancréas à produire de l'insuline est trop altérée, les sulfamides hypoglycémiants ne peuvent pas normaliser les glycémies : «il ne sert à rien de fouetter un cheval épuisé». De même, ils n'ont aucun effet chez les diabétiques insulinodépendants dont le pancréas est totalement détruit.


    Les glinides

    Ce groupe de médicaments est récent, et n'a pour le moment qu'un seul représentant commercialisé, appelé Novonorm (Répaglinide), qui est disponible depuis le 30/03/00, sous forme de comprimés à 0,5 mg, 1 mg et 2 mg.

    Comme les sulfamides hypoglycémiants, leur lieu d'action est le pancréas et ce sont des insulinosécréteurs, c'est-à-dire qu'ils augmentent la production d'insuline par le pancréas s'il est encore capable d'en produire (diabète de type 2), mais leur mode d'action n'est pas identique. Alors que les sulfamides hypoglycémiants obligent le pancréas à fabriquer plus d'insuline principalement lorsque la glycémie s'élève, les glinides obligent le pancréas à fabriquer de l'insuline indépendamment d'une élévation de la glycémie.

     

    Les comprimés agissent dans le quart d'heure qui suit leur absorption avant les repas, leur effet ne dure que le temps de la digestion, et cet effet dépend beaucoup plus de la dose prise avant le repas que du contenu en glucides du repas.

    Les comprimés n'agissent donc que pour le repas avant lequel ils ont été pris, et avec un effet qui dépend de la dose absorbée. Les doses utilisables sont de 0,5 à 4 mg avant les repas, sans dépasser 16 mg par jour. Les doses sont à adapter individuellement (de 0,5 à 4 mg c'est-à-dire dans un rapport de 1 à 8) selon les données de l'autosurveillance glycémique avant et 1h30 après les repas. Il est possible que des doses initialement suffisantes doivent être secondairement majorées après une quinzaine de jours.

    Leur tolérance est excellente, et leur action rapide et brève permet de diminuer le risque d'hypoglycémie dans l'intervalle des repas, notamment en cas d'activité physique.

    Les particularités de ce groupe sont donc une prise obligatoirement avant les repas, à une dose qui dépend de chaque individu, et dont le caractère suffisant ou non des doses utilisées est jugé au mieux sur les données de l'autosurveillance glycémique.


    Les biguanides

    Ces médicaments sont moins nombreux que les sulfamides hypoglycémiants : Glucinan (Chlorophénoxyacétate de metformine), Glucophage 500 mg, Glucophage 850 mg, Glucophage 1000 mg (Chlorhydrate de metformine), Stagid (Embonate de metformine), et Médiator (Chlorhydrate de benfluorex) qui est apparenté à ce groupe.

    Contrairement aux sulfamides hypoglycémiants, ils n'agissent pas en obligeant le pancréas à fabriquer plus d'insuline, mais en réduisant l'insulinorésistance, c'est-à-dire en favorisant l'action de l'insuline au niveau du foie, des muscles et des cellules.

     

    Très schématiquement :
    • l'utilisation du médicament augmente la sensibilité à l'insuline du foie, des muscles et des cellules,
    • ce qui permet une moindre production de sucre par le foie, un meilleur stockage du sucre après les repas, et une utilisation facilitée du sucre par les cellules dans l'intervalle des repas,
    • l'amélioration des glycémies qui en résulte, accentue la diminution de l'insulinorésistance induite par le médicament, et augmente un peu la capacité de sécrétion de l'insuline (inversion du cercle vicieux autoaggravant en un cercle vertueux qui s'autoaméliore).

    Comme pour les sulfamides hypoglycémiants, leur puissance d'action est différente selon les produits, mais quel que soit le médicament, à un niveau donné de comprimés il faut plusieurs semaines pour obtenir les pleins effets de la nouvelle dose.

    Les biguanides peuvent entraîner des troubles digestifs (nausées, ballonnements, diarrhées), surtout en début d'utilisation, mais ces effets secondaires peuvent être souvent évités en augmentant progressivement le traitement et en prenant les comprimés en fin de repas. Par exemple, un comprimé à la fin du repas de midi pendant une semaine, puis ajout d'un comprimé à la fin du repas du soir pendant une semaine, puis ajout d'un comprimé à la fin du petit déjeuner, puis en l'absence de troubles digestifs, prise des comprimés en début de repas si on le souhaite (le médicament n'est pas plus, ni moins, efficace lorsqu'il est pris avant, ou après, les repas ; ce sont les effets secondaires qui sont moins fréquents lorsqu'il est pris en fin de repas).

    Si un essai des biguanides avait entraîné des troubles digestifs, il est souhaitable d'essayer de recommencer de les utiliser de façon très progressive, lorsque le profil des glycémies permet de penser qu'ils seraient intéressants (différence élevée entre les glycémies avant repas et les glycémies après repas).

    Comme pour les sulfamides hypoglycémiants, il faut souligner qu'une alimentation équilibrée et une activité physique régulière renforcent l'efficacité des biguanides, tandis que leur utilisation sans alimentation équilibrée ni activité physique régulière entraîne une faible efficacité, ou plus exactement une impossibilité d'efficacité optimale causée par l'absence d'alimentation équilibrée et d'activité physique régulière (cercle vicieux autoaggravant qui est favorisé).

    Les comprimés ne peuvent pas avoir un effet optimal en l'absence d'alimentation équilibrée et d'activité physique régulière


    http://www.diabsurf.com/diabete/FIMCG.php

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